Sifat-sifat fisiko kimia diantaranya; Ionisasi Obat, Potensial Redoks, aktifitas permukaan, ikatan protein dan stereokimia obat
Nama : indah salsabillah
Nim : G1E121053
Kelas : A
Link Youtube : https://youtu.be/UC9gPRYyPlo
Link video KFK (Metode Presipitasi) https://youtu.be/UncIsIoqAow
Pada video tadi disebutkan bahwa isosterisme digunakan untuk menggambarkan seleksi dari bagian struktur yang karena karakteristik sterik, elektronik, dan sifat kelarutannya memungkinkan untuk saling dipergantikan pada modifikasi struktur molekul obat. Yang ingin saya tanyakan ialah bagaimana mekanisme dari modifikasi isosterisme pada molekul obat itu sendiri dan jika dilakukan modifikasi isosterisme bagaimana aktivitas biologi dari obat itu? Apakah terjadi peningkatan atau penurunan atau sama saja dengan sebelum dilakukan modifikasi?
BalasHapusPada modifikasi isosterisme tidak ada hukum yang secara umum dapat memperkirakan apakah akan terjadi peningkatan atau penurunan aktifitas biologis. Meskipun demikian isosterisme masih layak dipertimbangkan sebagai dasar rancangan suatu obat dan modifikasi molekul dalam rangka menemukan obat baru
HapusSecara umum prinsip isosterisme ini digunakan untuk :
1. Mengubah struktur senyawa sehingga didapatkan senyawa dengan aktivitas biologis yang dikehendaki
2. Mengembangkan analog dengan efek biologis yang lebih selektif
3. Mengubah struktur senyawa sehingga bersifat antagonis terhadap normal metabolit (Antimetabolit)
Adapun pengaruh isomer terhadap aktivitas metabolit obat yaitu Sebagian besar obat yang termasuk golongan farmakologis sama, pada umumnya mempunyai gambaran struktur tertentu. Gambaran struktur ini disebabkan oleh orientasi gugus-gugus fungsional dalam ruang dan pola yang sama. Dari gambar sterik dikenal beberapa macam struktur isometri, antaralain :
1. isomer geometrik
2. isomer konformasi
3. diastereoisometri
4. isomer optik
Dijelaskan oleh indah bahwa aktivitas obat tergantung pada tiga faktor salah satunya adalah jarak antara atom dan gugusnya. Mengapa jarak antara atom dan gugus tersebut dapat menjadi faktor penentu aktivitas obat dalam interaksi obat-reseptor? Jarak antara atom dan gugus seperti apa yang dapat memicu interaksi tersebut?
BalasHapusKarena hubungan antara struktur kimia dengan aktifitas biologis sering ditunjang oleh konsep kelenturan reseptor. Pada beberapa tipe kerja biologis, jarak antar gugus² fungsional molekul dapat berpengaruh terhadap aktifitas biologis obat. Hal ini dapat diperkirakan dari jarak identitas atau jarak antar ikatan² peptida struktur protein yang memanjang
Hapus